Οι ορμόνες του γυναικείου φύλου, όπως τα οιστρογόνα και η προγεστερόνη, παράγονται στο ανθρώπινο σώμα. Κάποια καρκινικά κύτταρα διαθέτουν πρωτεΐνες που ονομάζονται ορμονικοί υποδοχείς και χρειάζονται την παρουσία ορμονών για να αναπτυχθούν. Οι όγκοι στους οποίους προεξάρχουν τα κύτταρα αυτά ονομάζονται ορμονοεξαρτώμενοι όγκοι και για τη θεραπεία τους χρησιμοποιείται η ορμονοθεραπεία.

Η ορμονοθεραπεία επιβραδύνει ή αναστέλλει τελείως την ανάπτυξη ορμονοεξαρτώμενων όγκων. Η χορήγησή της στερεί στα καρκινικά κύτταρα τις ορμόνες που χρειάζονται για να αναπτυχθούν. Η ορμονοθεραπεία χορηγείται τόσο στη θεραπεία του πρώιμου καρκίνου του μαστού, όσο και στη μεταστατική νόσο. Ο τύπος της ορμονοθεραπείας που θα επιλεγεί για κάθε γυναίκα εξαρτάται από το αναπαραγωγικό της στάδιο (προ-, περι-, ή μετεμμηνοπαυσιακή) αλλά και το στάδιο του καρκίνου του μαστού.

Η ορμονοθεραπεία χορηγείται μετά το χειρουργείο και οι κύριες κατηγορίες φαρμάκων που χρησιμοποιούνται είναι η ταμοξιφαίνη και οι αναστολείς αρωματάσης. Τόσο η ταμοξιφαίνη όσο και οι αναστολείς αρωματάσεις χορηγούνται από το στόμα με τη μορφή χαπιού που λαμβάνεται μια φορά την ημέρα.

Η ταμοξιφαίνη είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται ήδη πολλά χρόνια στην αντιμετώπιση του καρκίνου του μαστού, με ιδιαίτερα θετικά αποτελέσματα. Συνήθως, προτείνεται η λήψη της για μια περίοδο 5-10 ετών. Η λήψη της ταμοξιφαίνης συνδέεται με παρενέργειες όπως η ναυτία, η δυσπεψία, η ήπια μεταλλική γεύση, η ξηρότητα του κόλπου αλλά και διαταραχές της εμμήνου ρύσης ή και διακοπή της. Η σημαντικότερη παρενέργεια της ταμοξιφαίνης είναι η αύξηση του πάχους του ενδομητρίου και της πιθανότητας ανάπτυξης νεοπλασίας της μήτρας. Η γυναικολογική εξέταση ανά εξάμηνο, τόσο κλινικά όσο και με ενδοκολπικό υπερηχογράφημα των έσω γεννητικών οργάνων κρίνεται απαραίτητη κατά τη λήψη ταμοξιφαίνης.

Απο την άλλη, οι αναστολείς αρωματάσης αποτελούν μία σχετικά νέα κατηγορία ορμονοθεραπείας. Ο μηχανισμός δράσης τους στηρίζεται στην αναστολή της λειτουργίας του ενζύμου αρωματάση, το οποίο είναι απαραίτητο για την παραγωγή οιστρογόνων μετά την εμμηνόπαυση. Η λήψη αναστολέων αρωματάσης έχει κυρίως ένδειξη σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Οι σημαντικότερες παρενέργειες από τη χορήγηση αναστολέων αρωματάσης είναι η οστεοπόρωση, η αύξηση της χοληστερίνης και το αίσθημα κόπωσης. Για τον λόγο αυτό, μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες που λαμβάνουν αναστολείς αρωματάσης κάνουν συχνότερους ελέγχους οστικής πυκνότητας και λιπιδαιμικού προφίλ, και λαμβάνονται ανάλογα θεραπευτικά